Aripiprazole Aripiprazole – تاریخ انقضای جدید


آریپیپرازول استفاده می شود

    آریپیپرازول آریپیپرازول

آریپیپرازول استفاده می شود

داروهای ضد روان پریشی (آنتاگونیست گیرنده ۵HT2A، آگونیست جزئی گیرنده ۵HT1A، D2).
این دارو برای درمان اسکیزوفرنی و حملات پانیک حاد با اختلال دوقطبی استفاده می شود.
به روز رسانی: ۱۳۹۵/۰۵/۰۷

مکانیسم اثر آریپیپرازول

آنتی‌سایکوتیک‌های کینولون معمولی
آگونیست جزئی گیرنده D2 و ۵-HT1A، آگونیست گیرنده ۵-HT2A، مسدود کننده آلفا
ترجیح قوی برای گیرنده های D2، D3، ۵-HT1A و ۵-HT2A
میل ترکیبی متوسط ​​برای گیرنده های D4، ۵-HT2C، ۵-HT7، آدرنرژیک آلفا-۱ و گیرنده های هیستامین H1
میل ترکیبی متوسط ​​برای انتقال دهنده های بازجذب سروتونین
عدم تمایل به گیرنده های موسکارینی (کولینرژیک).
فارماکوکینتیک آریپیپرازول
*جاذبه زمین:
آزادسازی آهسته و طولانی از ماهیچه های پایدار (۱۰۰%)
غذای نسبتا کامل (۸۷%)
فراهمی زیستی:
قرص ها و قرص های خوراکی ۸۷ درصد در دهان باز می شوند.
محلول خوراکی در مقایسه با قرص دارای پیک پلاسما ۱۲۲ درصد و سطح زیر نمودار ۱۱۴ درصد است.
شروع اثر: اول ۱-۳ هفته
پیک پلاسما:
آزادسازی مداوم عضلانی با دوزهای متعدد در عضله دلتوئید به مدت ۴ روز، در عضله سرینی به مدت ۵-۷ روز.
قرص ۳ تا ۵ ساعته (در صورت مصرف با غذای چرب، پیک پلاسمایی آریپیپرازول را ۳ ساعت و پیک پلاسمایی متابولیت دی هیدروآریپرازول را ۱۲ ساعت به تاخیر می اندازد)
اتصال به پروتئین: ≥ ۹۹٪ (عمدتا به آلبومین)
متابولیسم: کبد (دهیدروژناسیون، هیدروکسیلاسیون و N-dealkylation توسط CYP2D، CYP3A4) متابولیت دی هیدروکسیله فعال است.
نیمه عمر:
آریپیپرازول ۷۵ ساعت
متابولیت دی هیدروآرپیپرازول ۹۴ ساعت
تزریق داخل عضلانی مداوم، رهاسازی فاز پایانی، ۳۰-۴۷ روز (بسته به دوز)
افراد با اختلال متابولیسم CYP2D6 146 ساعت
دفع: مدفوع (۵۵٪، ۱۸٪ به عنوان دارو بدون تغییر و ۳۷٪ به عنوان متابولیت)، ادرار (۲۵٪ به عنوان عمدتا متابولیت ها)